Vitas-M Laboratory

Vitas M产品包括合成有机化合物、改良天然化合物、有机构建块、预先选定的聚焦/多样性/片段库。同时，Vitas M 也提供一些增值产品，如聚焦/靶向库和多样性库。

应用案例

Vitas-M助力牙周炎治疗种METTL3 特异性抑制剂的筛选

2024年5月2日，四川大学华西口腔医学院袁泉/邵彬团队在Adv Sci（IF=15.1）上发表题为“Inhibition of METTL3 Alleviates NLRP3 Inflammasome Activation via Increasing Ubiquitination of NEK7”的文章，发现Mettl3缺失可以减轻牙周破坏和炎症，借助Vitas-M的化合物库进一步鉴定了METTL3的选择性天然小分子抑制剂盐酸黄连碱（毛茛科植物黄连的根茎中提取的一种生物碱），对牙周炎具有治疗潜力。

在这篇文章中，通过对商业化学库Vitas-M（约1.5M化合物）和内部化学库（3,5000种化合物）进行了基于分子对接的虚拟筛选，最终从排名靠前的化合物中选择了30种药物，通过测定表明，天然产物盐酸小檗碱（BER）具有更大的ΔTm。接着通过从Target Molecule Corp提供的商业天然产物库（约1500种化合物）中检索到BER的六种类似物，DSF和基于FRET的MazF测定均表明盐酸黄连碱（COP）活性较佳。最后作者通过细胞实验发现COP处理导致mRNA的m6A水平呈剂量依赖性下降，表明了COP的抑制活性。该文章显示了化合物库对于药物研究的潜力。